AMITRIPTILINA
Descripción
La amitriptilina es un antidepresivo tricíclico activo
por vía oral y parenteral. Después de su administración, se metaboliza a
nortriptilina, un metabolito activo. La amitriptilina es utilizada para tratar
los estados depresivos, el dolor de origen neurogénico y la falta de atención
relacionada con la hiperactividad.
Mecanismo de acción
No se conoce con exactitud el mecanismo de acción de los
antidepresivos tricíclicos, anque se cree que está relacionado con una
reducción en la recaptación de la norepinefrina y serotonina. La amitriptilina
es metabolizada a nortriptilina que también posee actividad antidepresiva. El
aumento de las concentraciones de neurotransmisores sinápticos que se observa
después de la administración de la amitriptilina ocasiona un reajuste en los
receptores límbicos. La amitriptilina no afecta a la monoaminaoxidasa ni
tampoco actúa sobre la recaptación de dopamina. La amitriptilina posee una
potente actividad anticolinérgica que explica una buena parte de sus efectos
secundarios.
Farmacocinética
Aunque la amitriptilina se absorbe muy bien por el tracto
digestivo, existen considerables variaciones interindividuales. Los efectos
máximos se consiguen después de varias semanas de tratamiento, aunque los
efectos adversos pueden manifestarse a partir de la primera dosis. La
amitriptilina se une fuertemente a las proteínas de las plasma y de los
tejidos. La semivida de eliminación es de 10 a 50 horas para la amitriptilina y
de 20 a 100 horas para la nortriptilina. Ambos compuestos se distribuyen en el
hígado, pulmones y cerebro y ambos experimentan una importante circulación
enterohepática. Después de una dosis única, entre el 25 y 50% de la dosis se
excreta en la orina y una pequeña parte en las heces.
Farmacodinamia
La amitriptilina inhibe la recaptación de
noradrenalina y serotonina en las neuronas noradrenérgicas y serotoninérgicas.
Se cree que esta inhibición en la recaptación de noradrenalina y serotonina es
la base de la actividad antidepresiva de la amitriptilina. La amitriptilina
parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina que en el de
noradrenalina. Recientes investigaciones con antidepresivos muestran una
desensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfaadrenérgicos
o betaadrenérgicos. También aparecen importantes efectos antimuscarínicos
periféricos y centrales debido a su potente y alta afinidad de unión a los
receptores colinérgicos muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de
unión por los receptores H1 de la histamina, y posibles efectos depresores
miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina.
Indicaciones y posologia
Tratamiento de la depresión (incluyendo pacientes con
esquizofrenia o psicosis depresiva):
Administración oral:
Adultos y adolescentes entre 13 y 65 años: iniciar el
tratamiento con dosis de 25 a 75 mg/día en una sóla dosis a la hora de
acostarse. Esta dosis inicial puede aumentarse en incrementos de 25 mg/dia
semanales hasta 200 mg/día. La máxima dosis a administrar, en pacientes
hospitalizados es de 300 mg/día.
Adultos > 65 años: Inicialmente una dosis de 10 a 25
mg a la hora de acostarse, aumentando paulatinamente la misma hasta 150 mg/dia
Niños: las dosis iniciales son de 1 mg/kg/dia en tres
administraciones hasta un máximo de 1.5 mg/kg/día
(Nota: raras veces se requiere la vía i.m. salvo en la
personas incapaces de ser tratadas por vía oral)
Adultos: 20 a 30 mg tres veces al día
Niños: las dosis no han sido establecidas
La amitriptilina puede provocar efectos
secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no
desaparece:
- náuseas
- vómitos
- somnolencia
- debilidad o cansancio
- pesadillas
- dolores de cabeza
- sequedad en la boca
- estreñimiento
- dificultad para orinar
- visión borrosa
- dolor, ardor u hormigueo en las manos o los pies
- cambios en el deseo o la capacidad sexual
- sudoración excesiva
- cambios en el apetito o el peso
- confusión
- inestabilidad
Algunos efectos secundarios pueden ser graves.
Si
presenta cualquiera de estos síntomas o de los mencionados en la sección
ADVERTENCIA IMPORTANTE, llame a su médico de inmediato:
- lentitud o dificultad para hablar
- mareos o desvanecimiento
- debilidad o entumecimiento de un brazo o una pierna
- dolor en el pecho aplastante
- latidos cardíacos rápidos, fuertes o irregulares
- sarpullido o urticaria intensos
- inflamación de la cara y la lengua
- coloración amarillenta en la piel o los ojos
- espasmos musculares en la mandíbula, el cuello y la espalda
- temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo
- desvanecimiento
- sangrado o moretones anormales
- convulsiones
- alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)
No hay comentarios:
Publicar un comentario